ಫೋನ್:+86 21 6460 6569
ಪುಟ_ಬ್ಯಾನರ್

ಉತ್ಪನ್ನ

ಸುನಿಟಿನಿಬ್ (CAS# 557795-19-4) ವೈಶಿಷ್ಟ್ಯಗೊಳಿಸಿದ ಚಿತ್ರ
  • ಸುನಿಟಿನಿಬ್ (CAS# 557795-19-4) 1

ಸುನಿಟಿನಿಬ್ (CAS# 557795-19-4)

ರಾಸಾಯನಿಕ ಆಸ್ತಿ:

ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ C22H27FN4O2
ಮೋಲಾರ್ ಮಾಸ್ 398.47
ಸಾಂದ್ರತೆ 1.2
ಕರಗುವ ಬಿಂದು 189-191°C
ಬೋಲಿಂಗ್ ಪಾಯಿಂಟ್ 572.1 ±50.0 °C(ಊಹಿಸಲಾಗಿದೆ)
ಫ್ಲ್ಯಾಶ್ ಪಾಯಿಂಟ್ 299.8℃
ಕರಗುವಿಕೆ 25°C: DMSO
ಆವಿಯ ಒತ್ತಡ 25 °C ನಲ್ಲಿ 3.13E-23mmHg
ಗೋಚರತೆ ಸ್ಫಟಿಕದ ಪುಡಿ
ಬಣ್ಣ ಹಳದಿ ಬಣ್ಣದಿಂದ ಗಾಢ ಕಿತ್ತಳೆ
pKa 8.5 (25℃ ನಲ್ಲಿ)
ಶೇಖರಣಾ ಸ್ಥಿತಿ 2-8 ° ಸೆ
MDL MFCD08273555
ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ ಅಧ್ಯಯನ ಕಿಟ್ ಮತ್ತು FLT-3 ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವಲ್ಲಿ ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಸುನಿಟಿನಿಬ್ VEGFR2 (Flk1) ಮತ್ತು PDGFRβ ನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ATP ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, KI ಕ್ರಮವಾಗಿ 9 nM ಮತ್ತು 8 nM ಆಗಿದೆ, VEGFR2 ಮತ್ತು PDGFR ನಲ್ಲಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವುದು FGFR-1,EGFR,Cdk2,Met,IGFL ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. src ಸೆಲೆಕ್ಟಿವಿಟಿಗಳು ಹೆಚ್ಚು 10 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು. VEGFR2 ಅಥವಾ PDGFRβ ಅನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ಸೀರಮ್-ಹಸಿವುಳ್ಳ NIH-3T3 ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ, ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ಕ್ರಮವಾಗಿ 10 nM ಮತ್ತು 10 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ VEGF-ಅವಲಂಬಿತ VEGFR2 ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಮತ್ತು PDGF-ಅವಲಂಬಿತ PDGFRβ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. PDGFRβ ಅಥವಾ PDGFRα ಅನ್ನು ಅತಿಯಾಗಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ NIH-3T3 ಕೋಶಗಳಿಗೆ, ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 39 nM ಮತ್ತು 69 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ VEGF ನಿಂದ ಪ್ರೇರಿತವಾದ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ವೈಲ್ಡ್-ಟೈಪ್ FLT3,FLT3-ITD, ಮತ್ತು FLT3-Asp835 ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಕ್ರಮವಾಗಿ 250 nM,50 nM ಮತ್ತು 30 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 8 nM ಮತ್ತು 14 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ MV4;11 ಮತ್ತು OC1-AML5 ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸಿತು.
ವಿವೋ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್‌ನ ಗಣನೀಯ, ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿಬಂಧ ಮತ್ತು ವಿವೋದಲ್ಲಿ VEGFR2 ಅಥವಾ PDGFR ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ಗೆ ಅನುಗುಣವಾಗಿ, ಸುನಿಟಿನಿಬ್ (20-80 mg/kg/day) HT-29,A431,Colo205, h ಸೇರಿದಂತೆ ವಿವಿಧ ಟ್ಯೂಮರ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿಗಳಿಗೆ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. -460, SF763T,C6,A375, ಅಥವಾ MDA-MB-435 ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಪ್ರಬಲವಾದ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಆಂಟಿಟ್ಯೂಮರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು. ಸುನಿಟಿನಿಬ್ 21 ದಿನಗಳವರೆಗೆ 80 mg/kg/day ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ 8 ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ 6 ರಲ್ಲಿ ಸಂಪೂರ್ಣ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಹಿಮ್ಮೆಟ್ಟುವಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು, ಮತ್ತು ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಕೊನೆಯಲ್ಲಿ, 110-ದಿನಗಳ ವೀಕ್ಷಣೆ ಅವಧಿಯಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಗಳು ಪುನರುತ್ಪಾದಿಸಲಿಲ್ಲ. ಸುನಿಟಿನಿಬ್‌ನೊಂದಿಗಿನ ಎರಡನೇ ಸುತ್ತಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಇನ್ನೂ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿತ್ತು, ಆದರೆ ಮೊದಲ ಸುತ್ತಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಿಂದ ಸಂಪೂರ್ಣವಾಗಿ ಚೇತರಿಸಿಕೊಳ್ಳಲಿಲ್ಲ. ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಗಡ್ಡೆ MVD ಯಲ್ಲಿ ಗಮನಾರ್ಹ ಇಳಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು, ಇದು SF763T ಗ್ಲಿಯೊಮಾಸ್‌ನಲ್ಲಿ ~ 40% ರಷ್ಟು ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ. SU11248 ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಲೂಸಿಫೆರೇಸ್-ಎಕ್ಸ್‌ಪ್ರೆಸಿಂಗ್ PC-3M ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ಗಳ ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಸಂಪೂರ್ಣ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು, ಆದಾಗ್ಯೂ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಗಾತ್ರದಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಕಡಿತವಿಲ್ಲ. FLT3-ITD ಮೂಳೆ ಮಜ್ಜೆಯ ಕಸಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ, ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು (20 mg/kg/day) ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ MV4;11 (FLT3-ITD) ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಮತ್ತು ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.

ಉತ್ಪನ್ನದ ವಿವರ

ಉತ್ಪನ್ನ ಟ್ಯಾಗ್ಗಳು

ಸುರಕ್ಷತೆ ವಿವರಣೆ 24/25 - ಚರ್ಮ ಮತ್ತು ಕಣ್ಣುಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಂಪರ್ಕವನ್ನು ತಪ್ಪಿಸಿ.
ಎಚ್ಎಸ್ ಕೋಡ್ 29337900

 

ಪರಿಚಯ

ಸುನಿಟಿನಿಬ್ ಬಹು-ಉದ್ದೇಶಿತ RTK ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, VEGFR2 (Flk-1) ಮತ್ತು PDGFRβ ಅನ್ನು 80 nM ಮತ್ತು 2 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ ಗುರಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು c-ಕಿಟ್ ಅನ್ನು ಸಹ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.

  • ಹಿಂದಿನ:
  • ಮುಂದೆ:
    • ನಿಮ್ಮ ಸಂದೇಶವನ್ನು ಇಲ್ಲಿ ಬರೆಯಿರಿ ಮತ್ತು ಅದನ್ನು ನಮಗೆ ಕಳುಹಿಸಿ

    ಸಂಬಂಧಿತ ಉತ್ಪನ್ನಗಳು