ಫೋನ್:+86 21 6460 6569
ಪುಟ_ಬ್ಯಾನರ್

ಉತ್ಪನ್ನ

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) ವೈಶಿಷ್ಟ್ಯಗೊಳಿಸಿದ ಚಿತ್ರ
  • ಬೊಸುಟಿನಿಬ್ (CAS# 380843-75-4) 1

ಬೊಸುಟಿನಿಬ್ (CAS# 380843-75-4)

ರಾಸಾಯನಿಕ ಆಸ್ತಿ:

ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ C26H29Cl2N5O3
ಮೋಲಾರ್ ಮಾಸ್ 530.45
ಸಾಂದ್ರತೆ 1.36
ಕರಗುವ ಬಿಂದು 116-120 ºC
ಬೋಲಿಂಗ್ ಪಾಯಿಂಟ್ 649.7±55.0 °C(ಊಹಿಸಲಾಗಿದೆ)
ಫ್ಲ್ಯಾಶ್ ಪಾಯಿಂಟ್ 346.7°C
ಕರಗುವಿಕೆ DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ, ನೀರಿನಲ್ಲಿ ಅಲ್ಲ
ಆವಿಯ ಒತ್ತಡ 20℃ ನಲ್ಲಿ 0-0Pa
ಗೋಚರತೆ ಘನ
ಬಣ್ಣ ಬಿಳಿ ಬಣ್ಣದಿಂದ ತಿಳಿ ಕಂದು ಬಣ್ಣಕ್ಕೆ
pKa 7.63 ± 0.10(ಊಹಿಸಲಾಗಿದೆ)
ಶೇಖರಣಾ ಸ್ಥಿತಿ ಕೊಠಡಿ ತಾಪಮಾನ
ಸ್ಥಿರತೆ ಸರಬರಾಜು ಮಾಡಿದ ಖರೀದಿಯ ದಿನಾಂಕದಿಂದ 2 ವರ್ಷಗಳವರೆಗೆ ಸ್ಥಿರವಾಗಿರುತ್ತದೆ. DMSO ನಲ್ಲಿನ ಪರಿಹಾರಗಳನ್ನು -20 ° C ನಲ್ಲಿ 1 ತಿಂಗಳವರೆಗೆ ಸಂಗ್ರಹಿಸಬಹುದು.
ವಕ್ರೀಕಾರಕ ಸೂಚ್ಯಂಕ 1.651
ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ ಅಧ್ಯಯನ Bosutinib 1.2 nM ನ IC50 ಜೊತೆಗೆ Src ಅಲ್ಲದ ಕುಟುಂಬ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳಿಗಿಂತ Src ಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು 100 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ Src-ಅವಲಂಬಿತ ಕೋಶ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಬೊಸುಟಿನಿಬ್ Bcr-Abl-ಪಾಸಿಟಿವ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಸೆಲ್ ಲೈನ್‌ಗಳಾದ KU812, K562, ಮತ್ತು MEG-01 ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಆದರೆ Molt-4, HL-60, Ramos ಮತ್ತು ಇತರ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಸೆಲ್ ಲೈನ್‌ಗಳಲ್ಲ, ಕ್ರಮವಾಗಿ 5 nM, 20 nM ನ IC50. , ಮತ್ತು 20 nM, ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ STI-571. STI-571 ನಂತೆಯೇ, Bosutinib Abl-MLV ಟ್ರಾನ್ಸ್ಫಾರ್ಮಿಂಗ್ ಫೈಬರ್ಗಳ ಮೇಲೆ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು 90 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಸರಣ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಕ್ರಮವಾಗಿ 50 nM, 10-25 nM, ಮತ್ತು 200 nM ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ, Bosutinib CML ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ Bcr-Abl ಮತ್ತು STAT5 ಮತ್ತು ಫೈಬರ್‌ಗಳಲ್ಲಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸಿದ v-Abl ಟೈರೋಸಿನ್ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ಹೊರಹಾಕಿತು, ಇದು Bcr-Abl ಡೌನ್‌ಸ್ಟ್ರೀಮ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. /Hck. ಇದು ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣ ಮತ್ತು ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ತಡೆಯಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗದಿದ್ದರೂ, ಇದು ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಚಲನೆ ಮತ್ತು ಆಕ್ರಮಣವನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, IC50 250 nM ಆಗಿದೆ, ಮತ್ತು β-ಕ್ಯಾಟೆನಿನ್‌ನ ಅಂತರ ಕೋಶೀಯ ಅಂಟಿಕೊಳ್ಳುವಿಕೆ ಮತ್ತು ಪೊರೆಯ ಸ್ಥಳೀಕರಣವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ.
ವಿವೋ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ ಬೊಸುಟಿನಿಬ್ ನಗ್ನ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ Src-ರೂಪಾಂತರಗೊಂಡ ಫೈಬರ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ಗಳು ಮತ್ತು HT29 ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ಗಳನ್ನು ದಿನಕ್ಕೆ 60 mg/kg ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ, ಕ್ರಮವಾಗಿ 18% ಮತ್ತು 30% T/C ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. 5 ದಿನಗಳವರೆಗೆ ಇಲಿಗಳಿಗೆ ಬೋಸುಟಿನಿಬ್ನ ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತವು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ K562 ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ದೊಡ್ಡ ಗೆಡ್ಡೆಗಳನ್ನು 100 ಮಿಗ್ರಾಂ / ಕೆಜಿ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ನಿರ್ಮೂಲನೆ ಮಾಡಲಾಯಿತು, 150 ಮಿಗ್ರಾಂ / ಕೆಜಿ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ವಿಷತ್ವವಿಲ್ಲದೆ ಗೆಡ್ಡೆಗಳನ್ನು ತೆಗೆದುಹಾಕಿತು. HT29 ಕಸಿ ಮಾಡಿದ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಮೇಲಿನ ಪರಿಣಾಮಕ್ಕೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ, ದಿನಕ್ಕೆ ಎರಡು ಬಾರಿ 75 mg / kg ಡೋಸ್‌ನಲ್ಲಿ Bosutinib, Colo205 ಕಸಿ ಮಾಡಿದ ಗೆಡ್ಡೆ ಹೊಂದಿರುವ ನಗ್ನ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಡೋಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿದ ನಂತರ ಹೆಚ್ಚಿನ ಪರಿಣಾಮವಿಲ್ಲ, ಆದರೆ 50 mg/ ಕೆಜಿ ಡೋಸ್ ಯಾವುದೇ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರಲಿಲ್ಲ.

ಉತ್ಪನ್ನದ ವಿವರ

ಉತ್ಪನ್ನ ಟ್ಯಾಗ್ಗಳು

ಅಪಾಯದ ಚಿಹ್ನೆಗಳು ಕ್ಸಿ - ಉದ್ರೇಕಕಾರಿ
ಅಪಾಯದ ಸಂಕೇತಗಳು 36 - ಕಣ್ಣುಗಳಿಗೆ ಕಿರಿಕಿರಿ
ಸುರಕ್ಷತೆ ವಿವರಣೆ 26 - ಕಣ್ಣುಗಳ ಸಂಪರ್ಕದ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ, ಸಾಕಷ್ಟು ನೀರಿನಿಂದ ತಕ್ಷಣವೇ ತೊಳೆಯಿರಿ ಮತ್ತು ವೈದ್ಯಕೀಯ ಸಲಹೆಯನ್ನು ಪಡೆಯಿರಿ.
WGK ಜರ್ಮನಿ 3
ಎಚ್ಎಸ್ ಕೋಡ್ 29335990

 

ಪರಿಚಯ

Bosutinib ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 1.2 nM ಮತ್ತು 1 nM ನ IC50 ನೊಂದಿಗೆ Src/Abl ನ ಡಬಲ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಆಗಿದೆ.

  • ಹಿಂದಿನ:
  • ಮುಂದೆ:
    • ನಿಮ್ಮ ಸಂದೇಶವನ್ನು ಇಲ್ಲಿ ಬರೆಯಿರಿ ಮತ್ತು ಅದನ್ನು ನಮಗೆ ಕಳುಹಿಸಿ

    ಸಂಬಂಧಿತ ಉತ್ಪನ್ನಗಳು